健康は腸内環境から~潰瘍性大腸炎がおしえてくれたこと

スポンサードリンク

潰瘍性大腸炎の治療薬・サリチル酸塩剤:潰瘍性大腸炎の治療

潰瘍性大腸炎(UC)の治療薬には、サリチル酸塩剤、ステロイド薬、血球成分除去剤、免疫調整薬、抗TNF抗体製剤などが用いられます。

サリチル酸塩剤

潰瘍性大腸炎(UC)の治療に用いられるサリチル酸塩剤には、SASP(サラゾピリン錠)、5-ASA(ペンタサ錠・アサコール錠)があります。

SASP(サラゾピリン錠)

サラゾピリンSASP(サラゾピリン錠)は、慢性関節リウマチの治療薬としてスウェーデンで開発されたもので、その後、IBD(炎症性腸疾患疾患)に効果があることがわかり、潰瘍性大腸炎の治療薬として用いられるのが主流となっています。サラゾピリンが潰瘍性大腸炎(UC)や炎症性腸疾患(IBD)、慢性関節リウマチなどの炎症性疾患に効くのか、作用機序に関して色々な報告がありますが結論は出ていません。
活動期の潰瘍性大腸炎において、サラゾピリン2~6g/日の投与量で50~80%の寛解導入効果が得られるとする報告があります。
副作用としては、発疹、かゆみ、光線過敏症、食欲不振、吐き気・嘔吐、下痢、舌炎、口内炎が現れたり、まれに頭痛、めまい、手足のしびれや痛み、発熱といった症状がおこることがあります。
まれに肝障害、腎障害、血液障害、溶血性貧血、出血傾向などがおこることがあります。

5-ASA(ペンタサ錠・アサコール錠)

5-ASA(5-アミノサリチル酸薬)は、ペンタサ錠とアサコール錠があります。

ペンタサ錠

ペンタサ錠ペンタサ錠は、1996年にサラゾスルファピリジン(サラゾピリン)の副作用を軽減するために開発された改良新薬です。
ペンタサ錠は、顆粒をエチルセルロースの多孔性被膜でコーティングした時間依存性の放出調整製剤で、小腸、大腸において徐々に放出され作用します。
ペンタサ錠は、炎症細胞から放出される活性酸素を消去し、ロイコトリエンの合成を抑制することにより、炎症の進展や組織の障害を抑制し、腹痛、血便などを改善します。
潰瘍性大腸炎の場合、通常、成人は1日主成分として1500mgを3回に分けて食後に服用しますが、寛解期には、必要に応じて1日1回の服用となることがあります。
副作用として、下痢、下血・血便、腹痛、発疹、発熱、尿着色などがあり、まれに発熱、呼吸困難、発熱、全身倦怠感などがあります。

アサコール錠

アサコール錠アサコール錠(メサラジン)は、2009年に潰瘍性大腸炎治療薬として承認を取得し、適応は「潰瘍性大腸炎(重症を除く)」、用法・用量は「1日2400mg(6錠)を3回に分割して食後投与、活動期には1日3600mg(9錠)を3回分割して投与」となっています。
アサコール錠は、錠剤をpH依存性溶解度被膜(pH>7)でコーティングした遅延放出製剤であり、遠位小腸で放出され作用します。
アサコール錠は、炎症細胞より放出される活性酸素消去作用、ロイコトリエンB4産生抑制作用などにより大腸の炎症を抑え、腹痛、血便などを改善します。
通常、成人は1回2錠(800mg)を1日3回、活動期には1回3錠(1200mg)を1日3回食後に服用しますが、患者の状態により適宜減量されます。
主な副作用として、腹痛、下痢、腹部膨満、吐き気、頭痛、潰瘍性大腸炎の悪化、大腸ポリープなどがあり、まれに貧血、発熱、のどの痛み、鼻血、呼吸困難、食欲不振、全身倦怠感などがあります。

5-ASA(ペンタサ錠・アサコール錠)の臨床的有効性

●2010年、中等症の活動期にある潰瘍性大腸炎(UC)症例を対象としたペンタサ錠2.25g/日と4.0g/日の用量比較試験において、有効率(寛解と改善症例)が2.25g/日で45.8%に対し、4.0g/日群で76.3%と4.0g/日群で有意に高いことが示されました。副作用の発現率は、2.25g/日群で25.4%、4.0g/日群で21.7%であった。という報告があります。
●2010年に、アサコール錠とペンタサ錠の無作為二重盲検比較試験の成績が報告されました。8週間後の寛解率と有効率において、アサコール錠2.4g/日群が30.3%,
45.5%、ペンタサ錠22.5g/日群が28.6%、49.2%(プラセボ群:寛解率9.4%、有効率28.1%)と両群間に有意差は認められなかったという報告があります。

スポンサードリンク
スポンサードリンク